Obtención de nuevos complejos quinolona Bi(III) y estudios de su actividad frente a Pseudomonas Aeruginosa

Abstract

After the discovery of nalidixic acid in 1962 have synthesized numerous analogs fluoroquinolones always seeking to optimize both pharmacokinetic characteristics as the pharmacodynamic and broaden the spectrum of action of these compounds against pathogenic bacteria. Within this group, ciprofloxacin, and ofloxacin, which have been widely used in therapeutic, thanks to having good intracellular penetration, relatively long half-life and good oral bioavailability. These factors contribute to the continuation of research to develop new and more potent fluoroquinolones. Earlier in our team work, a complex ciprofloxacio-Bi (III), which showed a higher activity than ciprofloxacin was synthesized; however, this complex was insoluble preventing measure its MIC besides leaving some questions about the participation of Bi (III) itself as responsible for the increased activity the same regardless of the effect of the quinolone. In order to resolve the questions raised above, the present work in which obtaining new complexes quinolone-Bi (III) and its activity against Pseudomonas aeruginosa exposed was performed. Some of the complexes obtained in DMSO showed solubility facilitating obtaining its MIC against the aforementioned bacteria, showing greater activity than the quinolone from which they derive. According to the results obtained data supporting the activity is not due to Bi (III) complex but the same are provided.

Tras el descubrimiento del ácido nalidíxico en 1962 se han sintetizado numerosos análogos de fluoroquinolonas buscando siempre optimizar tanto las características farmacocinéticas como las farmacodinámicas y ampliar el espectro de acción de dichos compuestos contra las bacterias patógenas. Dentro de este grupo destacan el ciprofloxacino y ofloxacino,que han sido muy utilizados en la terapéutica, gracias a que presentan una buena penetración intracelular, tiempos de vida media relativamente largos y buena biodisponibilidad oral. Estos factores contribuyen a que se continúe con la investigación para el desarrollo de nuevas y más potentes fluoroquinolonas. Previamente en nuestro equipo de trabajo se sintetizó un complejo ciprofloxacio-Bi(III) , el cual presentó una mayor actividad que el ciprofloxacino; sin embargo, este complejo resultó insoluble impidiendo medir su MIC además de dejar algunas incógnitas acerca de la participación del Bi(III) como responsable por sí mismo del incremento de la actividad sin importar el efecto de la quinolona. Con la finalidad de resolver las dudas planteadas anteriormente, se realizó el presente trabajo en el cual se expone la obtención de nuevos complejos Quinolona-Bi(III) y su actividad frente a Pseudomonas aeruginosa. Algunos de los complejos obtenidos presentaron solubilidad en DMSO facilitando la obtención de su MIC frente a la bacteria anteriormente mencionada, mostrando una mayor actividad que la quinolona de la cual derivan. De acuerdo a los resultados obtenidos se aportan datos que apoyan que la actividad no se debe al Bi(III) sino al complejo mismo.