Síntesis y evaluación como agentes antibacterianos de nuevas aminoacil fluoroquinolonas

Abstract

From the first world war and due to all the conditions caused by such an act, the Allied Countries such as the United States and England became fully involved in the discovery and development of compounds that had specific characteristics to attack the microorganisms that caused the death of soldiers as a result of contamination from war wounds. This historical moment was relevant for the beginning of the search for antimicrobial compounds. However, it was not until 1929 that Alexander Fleming reported his observation that staphylococci colonies lysed on a plate contaminated with Penicillium notatum. The first years that have elapsed since obtaining the first crude product from this fungus included the structural proposal of the molecule in an erroneous way; which was corrected years later with the help of X-ray diffraction analysis. 1 The peptidic nature of penicillin was then recognized as a bicyclic β-lactam system made up of a dipeptide (see Figure 1), opening the possibility of chemical manipulation of the structure and thereby lead to the production of semi-synthetic penicillins.

A partir de la primera guerra mundial y debido a todas las afecciones provocadas por tal acto, los Países Aliados como Estados Unidos e Inglaterra se involucraron totalmente en el descubrimiento y desarrollo de compuestos que presentaban características específicas para atacar a los microorganismos que provocaban la muerte de los soldados como resultado de la contaminación de las heridas de guerra. Este momento histórico fue relevante para el inicio de la búsqueda de compuestos antimicrobianos. Sin embargo, fue hasta 1929 cuando Alexander Fleming comunica su observación de que colonias de estafilococos se lisaban en una placacontaminada con Penicillium notatum. Los primeros años transcurridos desde la obtención del primer producto crudo a partir de este hongo incluía la propuesta estructural de la molécula de forma errónea; la cual fue corregida años más tarde con la ayuda del análisis por difracción de rayos X. 1 La naturaleza peptídica de la penicilina fue entonces reconocida como un sistema β- lactámico biciclo conformado por un dipéptido (ver Figura 1), abriendo la posibilidad de la manipulación química de la estructura y llevar con ello a la producción de penicilinas semisintéticas.