Efecto de los fitosomas del extracto de hoja de Callistemon citrinus sobre el estrés oxidante en ratas alimentadas con una dieta hipercalórica

Abstract

Background: Callistemon citrinus exhibits various biological effects, including anti-inflammatory, anti-obesogenic, antioxidant, hepatoprotective, and chemoprotective properties. Its bioactive compounds, such as terpenoids, phenolic acids, and flavonoids, have low bioavailability and poor oral absorption. Phytosomes are delivery systems for plant extracts that demonstrate biological activities and provide enhanced bioavailability, improved bioabsorption, and reduced toxicity compared to conventional drugs. Obesity is an inflammatory state characterized by oxidative stress, leading to severe effects on body organs. The objective of this study was to develop C. citrinus phytosomes to improve the bioavailability and oral absorption of its compounds and evaluate the impact of the ethanolic extract and phytosomes on oxidative stress and inflammation in the liver and heart of Wistar rats fed a high-fat-fructose diet. Methods: Phytosomes were formulated using soy phosphatidylcholine and C. citrinus leaf extract via the ultrasonic method. Phytosomes were evaluated through scanning electron microscopy (SEM), encapsulation efficiency, solubility, and particle size determination. Antioxidant capacity and the total content of phenolic compounds, flavonoids, and terpenoids were also measured. Anti-obesogenic activity was assessed in vivo, and antioxidant enzymes (SOD, CAT, GPx, GST, PON1), pro-inflammatory enzymes, and oxidative stress biomarkers (MDA, HNE, AOPP, GSH) were analyzed. Results: C. citrinus phytosomes exhibited small spherical forms. The average particle size was 129.98 ± 18.30 nm, with an encapsulation efficiency of 80.49 ± 0.07% and solubility reaching 90.00%. Stability studies showed no significant changes in average particle size at 20°C. C. citrinus phytosomes demonstrated high antioxidant capacity. For the first time, the presence of ellagic acid in this plant was reported.

Antecedentes: Callistemon citrinus presenta varios efectos biológicos, entre ellos, propiedades antiinflamatorias, antiobesogénicas, antioxidantes, hepatoprotectoras y quimioprotectoras. Sus compuestos bioactivos incluyen terpenoides, ácidos fenólicos y flavonoides, los cuales poseen una baja biodisponibilidad y absorción oral. Los fitosomas son sistemas de administración de extractos vegetales que exhiben actividades biológicas y poseen una mayor biodisponibilidad, bioabsorción y menor toxicidad que los fármacos convencionales. La obesidad es un estado inflamatorio en el que se presenta estrés oxidante, lo que desencadena efectos graves en los órganos del cuerpo. El objetivo de este estudio fue desarrollar fitosomas de C. citrinus para mejorar la biodisponibilidad y absorción oral de sus compuestos, así como evaluar el impacto del extracto etanólico y de los fitosomas sobre el estrés oxidante y la inflamación en el hígado y corazón de ratas Wistar alimentadas con una dieta alta en grasas y fructosa. Métodos: Los fitosomas fueron formulados utilizando fosfatidilcolina de soya y extracto de hojas de C. citrinus, mediante el método de ultrasonicación. Los fitosomas fueron evaluados mediante microscopía electrónica de barrido (SEM), eficiencia de encapsulación, solubilidad y determinación del tamaño de partícula. Asimismo, se midió la capacidad antioxidante y el contenido total de compuestos fenólicos, flavonoides y terpenoides. Se evaluó in vivo la actividad antiobesogénica y se analizaron las enzimas antioxidantes (SOD, CAT, GPx, GST, PON1), las enzimas proinflamatorias y los biomarcadores de estrés oxidante (MDA, HNE, AOPP, GSH). Resultados: Los fitosomas cargados con el extracto de C. citrinus presentaron formas esféricas pequeñas. El tamaño promedio de las partículas fue de 129.98 ± 18.30 nm, la eficiencia de encapsulación fue del 80.49 ± 0.07%, y la solubilidad alcanzó el 90.00%. El estudio de estabilidad no mostró cambios significativos en el tamaño promedio de las partículas a 20°C. Los fitosomas de C. citrinus presentaron una alta capacidad antioxidante. Por primera vez, se reportó la presencia de ácido elágico en esta planta.