The therapeutic use of capsaicin as a local anesthetic, is performed in ointments, gels and creams counter, used to provide pain relief and muscle spasm. Probably the main capsaicin-sensitive neurons are polymodal nociceptive receptors with sensory nerve endings containing substance. The application of capsaicin on skin or mucosa produces pain, burning, and hyperalgesia, but repeated application results in the loss of sensitivity to capsaicin and higher doses cause a blockage of C fibers which leads to a sensory deficit Long duration. The toxic effect of drugs topical level occurs when passing blood circulation to the appearance of systemic effects, and is the main border factor for the use of topical medications. The main effect of liposomes is that drugs vehiculizados have greater absorption in dermis and epidermis, which has a longer duration (liposomes as slow release system) and lower passage to the bloodstream due to vesicle size . Thus Vehiculization drug in liposomes for topical application meets all the desirable advantages in such treatment. In recent studies we do we reported that the Capsaicin in dosage form liposomal added to a gel, produces an analgesic effect in diabetic patients for longer and lower than the dosage form without liposomes doses, given the tendency of this study, we decided to perform a preclinical study to compare the analgesic effect of the dosage form with liposomal and traditional resin Capsicum annuum using the rat formalin model and performing a isobolographic analysis.
El uso terapéutico de la capsaicina como analgésico local, se efectúa en ungüentos, geles y cremas de venta libre, utilizados para facilitar el alivio del dolor y el espasmo muscular. Es probable que las principales neuronas sensibles a la capsaicina sean los receptores nociceptivos polimodales con terminaciones nerviosas sensoriales que contienen sustancia. La aplicación de la capsaicina sobre piel o mucosas produce un dolor, ardor, e hiperalgésia, pero la aplicación repetida da lugar a la pérdida de sensibilidad a la capsaicina y dosis más elevadas causan un bloqueo de las fibras C que conduce a un déficit sensorial de larga duración. El efecto tóxico de los fármacos a nivel tópico se produce al pasar a la circulación sanguínea para la aparición de efectos sistémicos, y es el principal factor limítrofe para el empleo de medicamentos por vía tópica. El principal efecto de los liposomas es, que los fármacos vehiculizados tengan una mayor absorción en dermis y epidermis, por lo que tiene una duración mas prolongada (liposomas como sistema de liberación lenta) y menor paso a la circulación sanguínea debido al tamaño de las vesículas. Así pues, la vehiculización de fármacos en liposomas para su aplicación tópica reúne todas las ventajas deseables en este tipo de tratamientos. En estudios recientes que realizamos reportamos que la Capsaicina en forma farmacéutica liposomal agregada a un gel, produce un efecto analgésico en pacientes diabéticos durante más tiempo y a dosis menor que la forma farmacéutica sin liposomas, dada la tendencia de éste estudio, decidimos efectuar un estudio preclínico para comparar el efecto analgésico de la forma farmacéutica liposomal y la tradicional con la resina de Capsicum annuum utilizando el modelo de formalina en ratas y realizando un análisis isobolográfico.
