In this paper the synthesis of biodegradable polymers microspheres for controlled release of drugs was studied; the polymers used were pectin and chitosan, both naturally occurring polymers. Synthesis of microspheres was performed by the method of emulsion and solvent evaporation, which roughly is the formation of an emulsion, comprising an aqueous phase and an organic phase; this emulsion is placed under stirring to evaporate the solvent and finally obtain the microspheres. Experimentation was performed to find the appropriate synthesis variables for the formation of microspheres, once these variables were found the paracetamol was incorporated into the synthesis. Microspheres of both polymers, with and without drug loading, were characterized by X-ray diffraction (XRD), scanning electron microscopy (SEM), infrared spectroscopy (FT-IR) and differential scanning calorimetry (DSC). The drug encapsulation efficiency, particle size and particle size distribution, shape factor, % yield, % of moisture loss and zeta potential were evaluated. In addition, tests were performed to determine the kinetics of drug release from drug delivery microspheres in phosphate buffered saline (PBS). XRD studies demonstrated the amorphous nature of both polymers before and after synthesis. SEM micrographs showed spherical and nonporous surface particles; in the case of pectin microspheres loaded with paracetamol, it was observed that the drug was coating the microspheres so their surface was rough and irregular; drug loaded chitosan microspheres showed smooth and regular surfaces. The IR and DSC studies showed that there was no interaction between pectin-drug, but there was between chitosan-drug.
En este trabajo se estudió la síntesis de microesferas de polímeros biodegradables para liberación controlada de fármacos; los polímeros utilizados fueron pectina y quitosano, ambos polímeros de origen natural. La síntesis de microesferas se llevó a cabo por el método de emulsión y evaporación de solvente, el cual a grandes rasgos consiste en la formación de una emulsión, formada por una fase acuosa y una fase orgánica; esta emulsión se coloca en agitación para evaporar el solvente y finalmente obtener las microesferas. Se realizó experimentación para encontrar las variables adecuadas de síntesis para la formación de microesferas, encontradas estas variables se incorporó el paracetamol a la síntesis. Las microesferas de ambos polímeros, con y sin carga de fármaco, fueron caracterizadas mediante difracción de rayos X (DRX), microscopía electrónica de barrido (MEB), espectrometría infrarroja (FT-IR) y calorimetría diferencial de barrido (DSC). La eficiencia de encapsulación de fármaco, tamaño y distribución de partícula, factor de forma, % de rendimiento, % de pérdida de humedad y potencial Z fueron evaluados. Además, se realizaron pruebas para determinar la cinética de liberación del fármaco encapsulado en las microesferas en buffer fosfato salino (PBS por sus siglas en inglés). Los estudios de DRX demostraron el comportamiento amorfo de ambos polímeros antes y después de la síntesis. Las micrografías de MEB mostraron partículas esféricas y con superficie no porosa; en el caso de las microesferas de pectina con carga de paracetamol se observó que el fármaco recubría las microesferas por lo cual su superficie era rugosa e irregular; las microesferas de quitosano cargadas con fármaco presentaron superficies lisas y regulares. Los estudios de IR y DSC establecieron que no existe una interacción entre pectina-fármaco, pero sí entre quitosano-fármaco. .
